ZHEJIANG ZANCHENG LIFE SCIENCES LIMITED
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Chemintel Technology
双响应面曲线法水相反应体系中共磁轭亚油酸和薄荷糖的酶催化酯化反应目的优化水相反应体系中共轭亚油酸和薄荷糖的酶催化合成反应条件。 方法根据中心组合试验的设计原理,采用五因素五级响应曲面分析法,以反应转化率(% )为响应值制作响应面和等高线图,考察了温度、反应时间、酶量、基质物质量比、水量的影响。 结果:优化的酶催化反应条件为:温度35,反应时间36 h,酶量 40%,基质物质量比1,水量30%。 结论本文建立的数学模型显着(p小于0.05 ),可用于水相体系中共轭亚油酸薄荷糖的酶催化合成反应的分析和预测。 手性香料广泛应用于化妆品、食品、医药等。
因为人的嗅觉和味觉受体是由手性分子构成的,所以香味因异构体香料而异。 因此,为了避免手性香料的“无效”异构体带来的潜在风险,以及为了降低香料的使用量,减少废弃物的排出和环境保护,发展手性香料的高效异构体的不对称合成方法尤为重要。 随着不对称催化合成技术的发展,手性香料的高效异构体的合成也得到了越来越多的应用。 本文以L-薄荷糖、二氢茉莉酸甲酯、麝香酮、玫瑰醚等手性香料为例进行手性香料不对称催化合成研究进展甲酸薄荷酯的合成和抗抑郁活性研究L-薄荷糖(LM )是薄荷中含量最高的有效成分试验通过LM和有机酸(苯甲酸、-硫辛酸、糠醛酸、油酸)的酯化合成了4种化合物,通过NMR鉴定了其化学结构。 采用强制游泳试验(FST )筛选LM及其衍生物的抗抑郁活性,结果表明苯甲酸薄荷酯(LM 1 )的抗抑郁效果最高。
其次有效剂量(1 mg/kg )是氟西汀[5 mg/kg,腹腔内注射给药(i.p.)],硫磷(15 MG/I.P.)和[0x4e220]并用。 LM1以剂量30 mg/kg极其缩短游泳不动时间(p小于0.001 ),使用了牡丹碱(竞争-氨基丁酸拮抗剂、4 mg/kg、i.p.)、N-甲基。 昂丹司琼 (高选择性5-HT3受体拮抗剂结果表明,LM1作用于谷氨酸可以研究l -薄荷脑的抗痉挛作用。 方法:分别采用戊四唑和 N-甲基-D- 天冬氨酸 (NMDA )痉挛模型,观察l薄荷脑高(70 mg/kg )、中(30 mg/kg )。
结果:L-薄荷脑(70 mg/kg )极大地缩短了戊四唑和 NMDA引起的痉挛持续时间(p小于0.01 ),延长了痉挛潜伏期(p小于0.01 ),减少了痉挛次数,五四唑和NMDA引起的死亡l薄荷脑中的剂量组(30 mg/kg )与空白对照组相比缩短了痉挛持续时间(p小于0.05 ),延长了痉挛潜伏期(p小于0.05 ),将五四唑的死亡率降低到了50%,将NMDA的死亡率降低到了40% 同时,l薄荷脑的高剂量组(70 mg/kg )和中剂量组(30 mg/kg )可以通过拮抗五四唑降低脑组织中的GABA含量和通过NMDA提高脑组织中的谷氨酸 Glu含量。 (1R,2s )-2-(3,4-[0x4e2a ] )环丙胺的合成代用卡格雷是口服选择性小分子抗凝血药,不需要代谢活化,本身具有抗血小板活性。 (1R,2s )-2-(3,4-[0x4e2a ] )环丙胺是合成代用卡格雷的重要中间体。
本文根据文献报告的合成途径研究了其中重要的步骤——不被称为酷睿- chaykovsky环丙烷化反应,最佳反应条件:以L-薄荷脑为手性助剂,三甲基碘化锍盐为合成(1R,2s )-2-(3,4-[0x4e2a ] )环丙胺的5个阶段的总收率为20.0%。
http://www.kmchemtech.com/new_detail/id/57.html
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